盐酸奥普力农于2015年5月，CFDA批准上市，批准文号为：国药准字H20150028。为国内首仿，3.1类新药。

1、奥普力农有正性肌力、血管扩张作用和改善心肌的机械效率。

2、奥普力农通过直接扩张脑动脉以增强脑血流量。奥普力农对脑循环受损的患者效果显著。

3、奥普力农选择性地提高颈动脉扩张性，这可能是归因于在动脉组成成分或平滑肌细胞的对奥普力农的反应的差异性。

4、奥普力农改善脑灌注不足和防止心脏衰竭的脑代谢异常。

相关文献：olprinone: A Phosphodiesterase III Inhibitor with Positive Inotropic and Vasodilator Effects——《Cardiovascular Drug Reviews》

1、用量最少：10µg/kg负荷剂量，5-10分静推完，此后以0.1-0.4µg/kg/min的速率静滴。

2、起效最快：盐酸奥普力农5分钟起效，有效改善血流动力学，迅速缓解患者的呼吸困难，咳嗽等临床症状。

3、活性最强：对PDEIII抑制活性最强。小剂量以血管扩张作用为主，正性肌力剂量依赖性增强。

4、使用安全：短期用药，其对血压和心率的影响与生理盐水相似。

磷酸二酯酶- III抑制剂（PDEI）具有强心和血管扩张作用，其临床价值引人注目。然而，至今PDEI治疗急性心力衰竭的临床疗效在日本尚未得到证实。2008年美国颁布了新的急性心衰（clinical scenario，cs）指南，对急性心衰进行了分类，根据血压水平特别是收缩压来选择药物，正性肌力药主要用于CS3，不推荐CS1，选择性用于CS2和CS4。因此，我们通过回顾性研究，评价了PDEI对急性心力衰竭患者的临床疗效，入选病例为112名均为急性心力衰竭患者，均经日本自主研发的PDEI奥普力农（olprinone, OLP）进行了治疗。本研究回顾分析了奥普力农治疗前后的药物疗效；同时根据奥普力农的治疗起始时间将患者按最新标准（clinical scenario）分为两组，以评价奥普力农的疗效；对于急性心衰症状的发生与奥普力农给药后的起效时间也做了相关性分析。

研究结果表明，奥普力农对两组急性心衰患者的有效率无显著差异。但是，血清低肌酐水平以及合用β受体阻断剂这两个因素分别对奥普力农的有效率具有重要贡献（p=0.0008和p=0.037）。此外，我们发现急性心衰发生24小时内应用奥普力农的疗效优于24小时后用药（p=0.09）。因此，无论急性心衰患者的clinical scenario分级如何，奥普力农对合用β受体阻断剂且肾功能正常的急性心衰患者疗效更佳。同时建议急性心衰患者应在发病早期接受奥普力农治疗。

相关文献：

Hisatake S, Iga A, Sakai K,et al. Efficacy of PDE-III Inhibitor, Olprinone, for Acute Heart Failure e Study on Clinical Scenario. J Cardiac Failure, 2011; 17(9S): S156.

经过国外10余年的临床应用，盐酸奥普力农临床应用领域非常广泛，主要应用于心外，麻醉，急诊，心内，儿外，ICU，CCU，移植等领域。

●      急性心衰

当向急性心力衰竭患者体内连续注射0.2到0.4μg/kg/min的奥普力农最多72小时，肺动脉楔压和心脏指数都会以稳定形势上升。由于PDE III抑制剂的药理作用未受到神经末梢的介导，抗药性问题不大。奥普力农（10μg/kg + 0.1μg/kg/min）的效果与通常作为处方药的儿茶酚胺之一，多巴酚丁胺（2到8μg/kg/min）的效果进行了比较。尽管两者心脏指数的提升相当，奥普力农对肺动脉楔压的效果明显更佳。

相关文献：

olprinone: A Phosphodiesterase III Inhibitor with Positive Inotropic and Vasodilator Effects——《Cardiovascular Drug Reviews》Vol. 20, No. 3, pp. 163–174

 ●      缺血性急性肾衰

研究显示，奥普力农系统和局部用药均具有肾脏保护作用，且抗炎的作用已经被证实。结果表明，在临床肾脏移植应用中，奥普力农不管是系统还是局部用药，对于受赠者和捐赠者都有带来很大的益处。而且奥普力农对于接受大血管手术的患者，可以起到治疗和预防急性心衰的作用。

相关文献：

Effects of olprinone, a phosphodiesterase III inhibitor, on ischemic acute renal failure——International Journal of Urology (2007) 14, 219–225

 ●      支气管哮喘

一位15岁膝关节手术的麻醉管理中，使用氨茶碱400mg/日，结合异丙酚、芬太尼和氯胺酮。气管插管后，立即出现哮喘及气道峰压＞40cmH₂O，因此，在加入20mg异丙酚以增加呼吸深度，气道峰压降低至30 cmH₂O。除此之外，我们开始利用报道过的超细纤维支气管镜来检测支气管截面积。然而，气道峰压值30分钟内并没有进一步降低，奥普力农静脉滴注（10μg/kg/10min+0.3μg/kg/min，总共5mg），奥普力农滴注很快使气道峰压值从30 cmH₂O降低到24 cmH₂O，并且扩大支气管截面积50%。

相关文献：

Use of olprinone, a phosphodiesterase III inhibitor, in an

asthmatic patient——《Acta Anaesthesiol Scand》2001；45:510-512

 ●      术中麻醉管理

在3例并发扩张性心肌病和陈旧性心肌梗死的心功能不全患者非心脏手术中进行麻醉的经验。任何一个病例均是以维持心功能以及血液动力为目的，通过在术前连续注射磷酸二酯酶3型抑制剂即盐酸奥普力农能够实现良好的管理。术前连续注射盐酸奥普力农对心功能不全患者非心脏手术麻醉管理起到了非常重要的作用。

相关文献：

塩酸オルプリノンが有効であった低心機能非心臓手術3症例の麻酔経験——麻酔：2005.54卷7号：757-761

 ●      先天性心脏病

在小儿先天性心脏病心脏外科手术中使用奥普力农（14例：OLP组），在对血液动力和拔管时间的效果方面，与氯丙嗪（5例：CPZ组）进行了对比。OLP组在人工心肺机脱离30分钟前，注射奥普力农50μg・kg^-1，CPZ组从人工心肺机开始运作时注射了氯丙嗪1mg・kg-1・6hr^-1。两组的血液动力均保持稳定。OLP组在所有病例中，超早期拔管（28.2±24.1分钟），CPZ组中，需要经过250.4±171.7分钟才能拔管（P＜0.05）。快通道心脏外科手术使用奥普力农对先天性心脏病有效。

相关文献：

先天性心疾患に対するfast　track　cardiac　surgeryにおけるオルプリノンの効果一血行動態と抜管時間に対するクロルプロマジンとの比較一——麻酔：2004.53卷3号：258-263

 ●      冠脉搭桥术

以26例非体外循环冠状动脉旁路移植术（以下称之为OPCAB）为对象，针对盐酸奥普力农对血液动力所产生的影响及其效果进行了对比讨论。此次分成两组进行讨论，分别是盐酸奥普力农给药组（O组）和非盐酸奥普力农给药组（C组），以O组为例，在即将开始手术前，连续滴注盐酸奥普力农0.2μg・kg^-1・min^－1，2小时后药量减至0.1μg・kg^-1・min^－1直至手术完成。在O组中， 2小时后血药浓度达到有效血药浓度范围，心脏指数明显高于C组，外周血管阻力以及肺动脉楔压明显较低。开始进行OPCAB，连续静脉滴注盐酸奥普力农0.2μg・kg^-1・min^－1在术中和术后对保持血液动力的稳定性以及持续稳定性起到了非常重要的作用。

相关文献：

off－pump　CABG（OPCAB）における塩酸オルプリノンの有用性——麻酔：2006.55卷.2.158-163

奥普力农上市前相关研究均为心力衰竭患者，分别以安慰剂/米力农/多巴酚丁胺为对照，采用血流动力学/临床症状进行评价，给药剂量为0.1～0.3μg/kg/min。综合以上数据表明，奥普力农作为第三代PDEIII抑制剂，短期小剂量应用能显著改善心力衰竭患者的急性期症状，且对左心室机械效能的改善强于多巴酚丁胺；心功能改善同时血压、心率以及心肌氧耗相对变化不明显。在降低外周血管阻力、肺动脉压和改善肺毛细血管楔压方面优于同类产品（米力农），且不良反应无增加。

盐酸奥普力农日本上市后应用较广泛，除急性心衰外，涉及冠脉搭桥术、心肺转流术以及小儿心脏手术患者，均显示出肯定的疗效。适用于急慢性心衰以及心脏外科手术后急性心功能不全的治疗，提示急性心衰患者发病早期接受奥普力农治疗获益更大。且在儿童及手术患者中并未增加风险。总之，盐酸奥普力农在临床上是有效且安全的PDEIII抑制剂。