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【药知道】盘点那些“他汀”的“冤家”们 心力衰竭和心肌病网 2017-09-27 20:30 图片 他汀类药物是高脂血症、动脉粥样硬化患者的常用药,并且随着认识

点击量:   时间:2017-09-27 20:30

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他汀类药物是高脂血症、动脉粥样硬化患者的常用药,并且随着认识的深入,其临床应用范围在逐步扩大,但它们常见的诸如肌痛、肝酶升高等不良反应也是长期用药中一个不容忽视的问题。在临床用药过程中,有一些不良反应的发生与个人体质有关,而有一些不良反应的发生或加重则与药物的联合应用有关。今天我们简单聊一聊可能使他汀类药物不良反应凸现或者加重的部分常见药物。
 
 

 

他汀类药物作用

 

1、降低血脂

 

2、延缓血管老化

 

3、减少平滑肌细胞增生

 

4、抑制血栓形成和炎症反应

 

5、减少自由基的作用从而稳定动脉斑块

 

 

药物代谢过程

 

了解药物的作用和不良反应,首先要简单了解药物的代谢过程,因为药物的代谢过程决定了药物的临床作用和不良反应。经过肠道吸收的药物首先通过肝脏进行代谢,有些药物在这个过程会失去部分“活性”,而有些则经过“加工”生成真正发挥作用的成分。而肝脏代谢的过程对于多数药物都会降低其不良反应。正因为肝脏是这样一种各种化学物质代谢的化工厂,化工厂中有不同的“流水线”,比如细胞色素CYP450系,肝脏因此承担了巨大的“工作压力”,而多数他汀类药物主要经过肝脏代谢。当不同的药物需要同一个流水线加工而使得工作量过大,就会导致工厂发生紊乱,进而导致肝功能异常、横纹肌溶解以及其他不良反应的出现。

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可能增加他汀类药物毒性风险的药物

 

1.贝特类

 

贝特类也是一种降脂药,他汀类药物与贝特类药物之间相互作用,吉非罗齐较非诺贝特更常见。然而,即使与吉非罗齐联用,他汀类药物与吉非罗齐联用时发生横纹肌溶解症的患者少于1%。

 

2.胺碘酮

 

该药物更可能与辛伐他汀和洛伐他汀发生相互作用。其不良反应为增加横纹肌溶解的风险。

 

3.唑类抗真菌剂

 

该类所有药物均具有增加他汀类药物毒性作用的可能。主要是此类抗真菌药物可抑制相应肝酶的活性而使发生横纹肌溶解,可能出现肌痛的症状。

 

4.蛋白酶抑制剂

 

具体相互作用机制目前尚不明确,但可能大大增加他汀在血浆中的暴露量,特别是他汀与利托那韦有显著相互作用。

 

5.钙通道阻滞剂

 

为常见的治疗心律失常、心绞痛以及降压的药物,维拉帕米和地尔硫卓与他汀类药物有显著的相互作用,会导致他汀血药浓度的升高而凸显其不良反应。氨氯地平和硝苯地平,虽然仍具有一定的风险,但较该类中的其他药物,其引起他汀类药物的毒性仍算较少。

 

6.大环内酯类抗生素

 

同抗真菌药物,同样是抑制了相应代谢他汀药物酶系的活性而造成他汀类药物血药浓度过高而出现横纹肌溶解等不良反应。相互作用最明显的为红霉素和克拉霉素。该类抗生素的其他药物如阿奇霉素,尚未知其是否可增加他汀类药物的毒性风险。

 

 
 
 
 
 
 

小结

 

 

各种他汀虽然与其他药物发生相互作用的几率不同,但不同他汀具有不同的特性,临床需要根据每位病人的病情特点进行调整,是不可以单纯因为与其他药物相互作用的几率不同而倾向选择或不选择哪一种药物,但当必须要与上述药物联用时,需要注意观察以及监测躯体症状和检验指标,以防出现不良后果。



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